第6章 肾上腺素受体 激动药
亲倒分析 青霉素临床使用最常见 的不良反应？ 阅读教材案例6-1，说 若此不良反应十分严重， 明使用肾上腺素治疗 的原因。 如何解救？
青霉素临床使用最常见 的不良反应？ 若此不良反应十分严重， 如何解救？ 阅读教材案例6-1，说 明使用肾上腺素治疗 的原因。 案例分析
肾上腺素受体及效应 a1受体 —平滑肌→平滑肌收缩 02受体 突触前膜→负反馈调节 B1受体 一心脏兴奋性效应 阝2受体 平滑肌→平滑肌舒张 B3受体— 脂肪细胞→脂肪分解
α1受体 α2受体 β1受体 β2受体 β3受体 ——平滑肌 → 平滑肌收缩 ——突触前膜 ——心脏 → 兴奋性效应 ——平滑肌 → 平滑肌舒张 ——脂肪细胞 → 负反馈调节 → 脂肪分解 肾上腺素受体及效应
一、构效关系及分类 CH-CH NH CH-CH2-NH2 去甲肾上腺素 儿茶酚胺类 OH HO *外周作用强、中枢 HO- CH-CH2-N Ha 肾上腺素 作用弱； HO *作用时间短 HO- CH2-CH2-NH2 多巴胺 HO
¬ 外周作用强、中枢 作用弱； ¬ 作用时间短 一 、构效关系及分类 β CH 4 3 CH NH HO— 儿茶酚胺类 CH OH HO HO CH2 NH2 CH OH HO HO CH2 NH CH3 CH2 HO HO CH2 NH2 去甲肾上腺素 肾上腺素 多巴胺
一、构效关系及分类 B B CH-CH-NH 取代基 -CH3 基团增大，药物与β 受体亲和力随之增加。 *不易被MAO氧化，作用延长； B受体激动 OH H 作用增强 *易通过摄取-1摄入神经末梢； HO N CH3·HCI * 左旋体一外周，右旋体一中枢 CH3 HO
一 、构效关系及分类 β CH 4 3 CH NH —CH3 ¬ 不易被MAO氧化，作用延长； ¬ 易通过摄取-1摄入神经末梢； ¬ 左旋体-外周，右旋体-中枢 取代基 ¬ 基团增大，药物与β 受体亲和力随之增加