二、传出神经系统的受体 a效应 α1:交感神经节后纤维支配的效应 血管平滑肌收缩; 器(血管平滑肌、瞳孔开大肌、胃 胃肠道括约肌收缩; 肠道括约肌、肝脏等) 瞳孔开大肌收缩。 α2:突触前膜 a受体 去甲肾上腺素 肾上腺素 受体 B受体 肾上腺素 阝效应 B1:心脏、肾小球旁细胞 心脏兴奋,平滑肌 B2:支气管、血管平滑肌,肝脏, 舒张,糖原、脂肪 突触前膜 分解。 3:脂肪细胞
二、传出神经系统的受体 去甲肾上腺素 肾上腺素
二、传出神经系统的受体 肾上腺素受体 Ri PLC 晚许酸环化藤 CAMP Ca2+ PKC PKA 也基因 蛋自 轮基图 满藏化 转录 酸化 转景 1激活→PLC↑→P3↑DAG↑ 2激活→ACL→cAMPJ B激活→AC↑→CAMP↑
二、传出神经系统的受体
二、传出神经系统的受体 能选择性与肾上腺素受体结合,据对阻断药的 反应,分α型和B型。 1)α型肾上腺素受体(受体): 根据α受体对选择性激动药和拮抗药的亲和力不同, 可将受体分为a1和02受体。 α1受体:能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动,并为哌唑嗪阻断受体。 主要分布:交感神经节后纤维支配的效应器。 效应:皮肤粘膜腹腔内脏血管,血管收缩(血压升高)。 受体:能被可乐定激动,并被育亨宾阻断的受体。 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应:血管平滑肌收缩
二、传出神经系统的受体 能选择性与肾上腺素受体结合,据对阻断药的 反应,分α型和β型。 1) α型肾上腺素受体 (α受体): 根据α受体对选择性激动药和拮抗药的亲 和力不同, 可将 α受体分为α1和α2受体。 α1 受体:能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动,并为哌唑嗪阻断受体。 主要分布:交感神经节后纤维支配的效应器。 效应:皮肤粘膜腹腔内脏血管,血管收缩(血压升高)。 α2受体: 能被可乐定激动,并被育亨宾阻断的受体。 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应:血管平滑肌收缩
二、传出神经系统的受体 2)B型肾上腺素受体(B受体) 主要分布在交感神经节后纤维所支配的效 应器,可分为3种亚型: 阝1受体:主要位于心脏、肾小球旁系细胞 选择性激动药为多巴酚丁胺,阻断药为美托洛尔 效应:心脏兴奋。 阝2受体:主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏 选择性激动药为特布他林,阻断药为布他沙明 效应:支气管平滑肌松弛,血管舒张。 突触前膜效应:正反馈调节去甲肾上腺素释放。 D3受体:分布在脂肪细胞, 多数β受体阻断药不能阻断β3受体
二、传出神经系统的受体 2) β型肾上腺素受体 (β受体) 主要分布在交感神经节后纤维所支配的效 应器,可分为3种亚型: β1受体:主要位于心脏、肾小球旁系细胞 选择性激动药为多巴酚丁胺,阻断药为美托洛尔 效应:心脏兴奋。 β2受体:主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏 选择性激动药为特布他林,阻断药为布他沙明 效应:支气管平滑肌松弛,血管舒张。 突触前膜β2效应:正反馈调节去甲肾上腺素释放。 β3受体:分布在脂肪细胞,多数β受体阻断药不能阻断β3受体
二、传出神经系统的受体 受体 激动药 拮抗药 组织 效应 肾上腺素受体 EpiNE>>Iso 哌唑嗪 血管平滑肌 收缩 去氧肾上腺素 尿道平滑肌 收缩 肝3 糖原分解;糖原异生 肠平滑肌 超极化和松弛 心 增强收缩力:心律失常 Q 2 EpiNE>>Iso 育亨宾 胰岛B细胞 减少胰岛素分泌 可乐定 血小板 聚集 神经末梢 减少去甲肾上腺素分泌 血管平滑肌 收缩 B1 Iso>Epi-NE 美托洛尔 心 增强收缩力、收缩频率 多巴酚丁胺 CGP 20712A 和房室结传导 肾小球旁细胞 增加肾素分泌 B2 Iso>Epi>>NE ICI118551 平滑肌(血管, 支气管, 松弛 特布他林 胃肠道,尿道) 骨骼肌 糖原分解;钾摄取 肝 糖原分解;糖原异生 B Iso=NE>Epi ICI118551 脂肪组织 脂肪分解 BRL37344 CGP 20712A
二、传出神经系统的受体 肾 上 腺 素 受 体