第2章药物代谢动力学 第一篇总论
<学习要点> 掌握药动学基本概念及其意义； 掌握药物的吸收、分布、代谢、排泄 等体内过程及其影响因素； 熟悉药物转运的类型及特点
v 掌握药动学基本概念及其意义； v 掌握药物的吸收、分布、代谢、排泄 等体内过程及其影响因素； v 熟悉药物转运的类型及特点
第一节药物的体内过程 外周室 组织储在 (组织) 药物 吸收(A) 剂型 分布D 喇解释放 静注 药液 ◆中央室（血液） 作用 问题1：药物的体内过程，最大 药物 平个 部位 颗粒 肌注、皮下 游高型蛋白结合型 的屏障是什么？ 周肠道 涪解 问题2：影响药物跨越屏障的因 素有哪些？ 代谢M) 排泄(E) 问题3：根据屏障特性分析， 哪 吸收 粪便 代邀 排泄 吸收 胃肠道 活化 尿 肾小管 些药物更易于通过？ 眼、鼻粘膜 灭括 胆汁 肝肠循环 肺泡 转化 肺 皮肤 唾液
第一节 药物的体内过程 药物 剂型 药物 颗粒 胃肠道 外周室 （组织） 肝 中央室（血液） 游离型•••蛋白结合型 药液 粪便 作用 部位 崩解/释放 溶解 静注 肌注、皮下 吸收 胃肠道 眼、鼻粘膜 肺泡 皮肤 排泄 尿 胆汁 肺 唾液 吸收 肾小管 肝肠循环 代谢 活化 灭活 转化 组织储存 吸收(A) 分布(D) 排泄(E) 代谢(M) 问题1：药物的体内过程，最大 的屏障是什么？ 问题2：影响药物跨越屏障的因 素有哪些？ 问题3：根据屏障特性分析，哪 些药物更易于通过？
一、药物的转运 脂双层 高透性 水溶性药物 顺浓度差 载体转运：选 (小于膜孔) 药物脂溶性、 择性、饱和性、 02 H20 102 水性 高压→低压 解离度 竞争性 分子 -104 尿素一 简单扩散 主动转运 极性小 尿素 -104 分子 滤过· 易化扩散 甘油 给- 108 极性大 葡萄糖 分子 蔗糖 -1010 Na Na'- K+- 1012 1014 INTRACELLULAR 低透性 药物跨膜转运的能力取决于？
一 、药物的转运 水溶性药物 (小于膜孔) 高压→低压 顺浓度差 药物脂溶性、 解离度 载体转运：选 择性、饱和性、 竞争性 药物跨膜转运的能力取决于？
1.1简单扩散* 弱酸弱碱药物的转运取决于pKa及环境pH。 药物 pKa:弱酸弱碱类药物达到50%解离时溶液的pH值。 浓度美 分子量 脂溶性 问题1：请总结弱酸弱碱性药物转运的特点？ 解离度 问题2：若过量服用苯巴比妥（弱酸性药物）中毒， 如何加速脑内药物排至外周，并从尿液排出？
1.1 简单扩散* v 弱酸弱碱药物的转运取决于pKa 及环境pH。 pKa：弱酸弱碱类药物达到50%解离时溶液的pH 值。 问题1：请总结弱酸弱碱性药物转运的特点？ 问题2：若过量服用苯巴比妥（弱酸性药物）中毒， 如何加速脑内药物排至外周，并从尿液排出？