CH2OH CH2OH CH2OH =0 C=0- OH HO -OH CH: OH 地塞米松dexamethasone 曲安西龙triamcinolone 氯轻松luocinolone acetonide Cg引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、 水盐代谢作用更弱
C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、 水盐代谢作用更弱
糖皮质激素 【体内过程】 吸收:口服、注射均易吸收;局部用药大量可致全身 作用. 分布:90%与血浆蛋白结合(80%与皮质激素转运球 肝肾合成 蛋白CBG结合),10%为游离型; CBG减少 肝、肾疾病时,游离型GC增加。hy? 代谢:肝脏内还原代谢(A环C4-5双键);肝功不良时 肝药酶诱导 该代谢作用减慢。 剂 合用苯巴比妥、苯妥英钠使其代谢加速。Why?
【体内过程】 吸收:口服、注射均易吸收;局部用药大量可致全身 作用. 分布:90%与血浆蛋白结合(80%与皮质激素转运球 蛋白CBG结合),10%为游离型; 肝、肾疾病时,游离型GC增加。Why? 代谢:肝脏内还原代谢(A环C4-5双键); 肝功不良时 该代谢作用减慢。 合用苯巴比妥、苯妥英钠使其代谢加速。Why? 肝肾合成 CBG减少 肝药酶诱导 剂 糖皮质激素
可的松 氢化可的松 在肝脏转化为 生物 ◆ 泼尼松 泼尼松龙 效应 CH2OH CH2OH 0 -0H 可的松corisor 氢化可的松hydrocortisone CH2OH 0 C=0 OH HO -OH 发尼松prednison 浚尼松龙prednisolone 问题:肝功能不全时应使用何种激素?
问题:肝功能不全时应使用何种激素? 泼尼松 可的松 在肝脏转化为 氢化可的松 泼尼松龙 生物 效应
排泄:90%以上在48小时内出现于尿中,尿中其代谢 产物; 17-羟皮质素、17-羟酮皮质素可反映肾上腺-垂 体功能。 根据作用时间长短GC分为: 短效<12h: 可的松 中效12~36h: 曲安西龙 长效>36h: 地塞米松
排泄:90%以上在48小时内出现于尿中,尿中其代谢 产物; 17-羟皮质素、17-羟酮皮质素可反映肾上腺-垂 体功能。 根据作用时间长短GC分为: 短效<12h: 可的松 中效12~36h: 曲安西龙 长效>36h: 地塞米松