青霉素类 头孢菌素类 其他B-内酰胺类 抑制细菌细胞壁生物合成
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类 N O —— 抑制细菌细胞壁生物合成
胞浆 胞浆膜 胞浆膜外 0 D环丝氨酸(-) ● 0000-0 冬作用于青霉素结合蛋白，品 000-00 内酰胺类 杆菌（） 抑制胞壁粘肽合成。 00000-0-00000 触发细菌自溶酶活性。 Peptidoglycan Monomer 食DP一乙酰葡萄糖 NAM NAG CH3 HH CH OH NH-C=O H-N- CH CH C-N-CH B-内酰胺环与MNAc五肽的最后二 COOH 肽(D-丙氨酰-D-丙氨酸)立体构 D丙氨-D-丙氨酸的分子结构 D-Glutami 型相似，可选择性与转肽酶(PBPs) 结合阻碍粘肽的交叉联结。 nPA2.是 The Peptidoglycan Monomer of Staphylococcus aureus
v 作用于青霉素结合蛋白， 抑制胞壁粘肽合成。 v 触发细菌自溶酶活性。 β-内酰胺环与MNAc五肽的最后二 肽（D-丙氨酰-D-丙氨酸）立体构 型相似，可选择性与转肽酶（PBPs） 结合阻碍粘肽的交叉联结
产生水解酶 B-内酰胺酶与药物结合 改变膜通透性 R改变PBPs 缺乏自溶酶
z 产生水解酶 z β-内酰胺酶与药物结合 z 改变膜通透性 z 改变PBPs z 缺乏自溶酶
CH3 RCONH- 青霉素类 CH3 COOH (6-APA) RCONH 头孢菌素类 CH2OCOCH3 COOH (7-ACA)
N S RCONH O COOH CH2OCOCH3 N S RCONH O COOH CH3 CH3 青霉素类 头孢菌素类 （6-APA） （7-ACA）
(一)天然青零素 X、F、G、K 890 CH3 CH3 COOH
（一）天然青霉素 X、F、G、K N N S O COOH CH3 CH3 O H