第二节阿片类镇痛药 Central perception Cortex (opioids) 镇痛药一在不影响意识和其它感觉 的情况下，能选择性地缓解或消除疼 痛及伴有的不愉快情绪（恐惧、紧张、 Thalamus 不安等)的药物。 Ravadig8nng 阿片类镇痛药一主要作用于中枢 神经系统、缓解疼痛的作用较强， 用于剧痛的药物。在镇痛时，意识 清醒，其它感觉不受影响，但能成 Transmission (opioids,antidepressants Spinal cord NSAIDs,antiepileptics, 瘾，称麻醉性镇痛药。 d2 adrenergic agonists, a2sbis9ents Signal transduction (NSAIDs)
镇痛药——在不影响意识和其它感觉 的情况下，能选择性地缓解或消除疼 痛及伴有的不愉快情绪（恐惧、紧张、 不安等）的药物。 阿片类镇痛药——主要作用于中枢 神经系统、缓解疼痛的作用较强， 用于剧痛的药物。在镇痛时，意识 清醒，其它感觉不受影响，但能成 瘾，称麻醉性镇痛药
第二节阿片类镇痛药 HO H3C 粗制阿片 阿片酊 CH3 HO HOT 吗阳啡 罂粟 可 吗啡(Morph i ne) 可待因(Code in) 阿片酊 Extracellula oplasmic HOOC
吗啡(Morphine) 可待因(Codein)
镇痛作用机制 Pain signal Descending neuron from 2nd order neuron brainstem IN GABA Opioid receptor ■■ Action potentials ligands 5-HT and NA G-protein Transmitter receptor Opioid receptors Ca2+ Glutamate,SP,CGRP etc Opioid receptor■ 脑啡肽：甲啡肽、亮啡肽 ligands G-protein ATP cAMP IN 内啡肽：α、B-内啡肽 1st order neuron 强啡肽 Pain signal
ü 脑啡肽：甲啡肽、亮啡肽 ü 内啡肽：α、β-内啡肽 ü 强啡肽
阿片受体分布广泛 Brain and Brain Ster 丘脑 inguiate cortex *脊髓胶质区、丘脑内侧、 (pain) 带回前部 脑室及导水管周围 伏隔核 Nucleus accumbens 痛觉冲动传入、整合及感受 em杏仁核 网导水管周围灰质 *边缘系统及蓝斑核 Spinal Cord 情绪及精神活动 后角 Dorsal horn 前角 nterior ho 本中脑盖前核—缩瞳 *孤束核 镇咳、呼吸抑制 降低中枢交感张力 DERMIS *脑干极后区、迷走神经背 核—胃肠运动
¬ 脊髓胶质区、丘脑内侧、 脑室及导水管周围 痛觉冲动传入、整合及感受 ¬ 边缘系统及蓝斑核 情绪及精神活动 ¬ 中脑盖前核——缩瞳 ¬ 孤束核 镇咳、呼吸抑制 降低中枢交感张力 ¬ 脑干极后区、迷走神经背 核——胃肠运动
阿片受体亚型及效应 受体 亚型 功能 代表药物 1 脊髓上镇痛 吗啡，哌替啶， 2 呼吸抑制，减少胃肠蠕动，心率减 芬太尼类 慢，缩瞳，药物依赖性 （内啡肽) K K 喷他佐辛，布妥 K 脊髓镇痛；镇静和轻度呼吸抑制 啡诺 K3 （强啡肽) 6 δ1 脊髓镇痛；平滑肌效应，调控μ受 (脑啡肽) δ2 体活性
受体 亚型 功能 代表药物 μ μ1 μ2 脊髓上镇痛 呼吸抑制，减少胃肠蠕动，心率减 慢，缩瞳，药物依赖性 吗啡，哌替啶， 芬太尼类 （内啡肽） κ κ1 κ2 κ3 脊髓镇痛；镇静和轻度呼吸抑制 喷他佐辛，布妥 啡诺 （强啡肽） δ δ1 δ2 脊髓镇痛；平滑肌效应，调控μ受 体活性 （脑啡肽）